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中文别名:4-雄烯-4-醇-3,17-二酮; 福美斯坦; 4-羟基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮;
英文名称:formestane
英文别名:Lentaron; (8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione; B,Aromatase inhibitor; 4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione; 4-Hydroxy-4-androstene-3,17-dione;
别名 CAS号:566-48-3
分子式:C19H26O3
分子量:302.40800
精确质量:302.18800
PSA:54.37000
LogP:3.97310
外观与性状:白色粉末
密度:1.19g/cm3
熔点:199-202°C
沸点:475.4oC at 760mmHg
闪点:255.4oC
折射率:1.545
储存条件:2-8oC
WGK Germany:3
危险类别码:R60
安全说明:S53-S36/37/39-S45
RTECS号:BV8152500
危险品标志:T
用途
1.芳香化酶抑制剂。用于进行性乳腺癌。
2.本品为芳香酶抑制剂.与氨鲁米特属同类药.对Ⅰ型芳香酶具有更强的选择性抑制作用.本品酶抑制的机理是通过甾体母核与酶的活性部位结合,与正常酶解物-----雌甾烯二酮竞争活性部位,产生自杀抑制作用,使芳香酶永远失活.本品的体外抑酶作用比氨鲁米特强60倍,用于治疗绝经后妇女晚期乳腺瘤.其毒副作用小,耐受性好.
抗恶性肿瘤药
福美司坦又称福美坦、兰他隆、兰特隆,是一种抗恶性肿瘤药,主要用于治疗绝经后晚期乳腺癌,对前列腺癌也有效。
福美司坦为雄烯二酮的衍生物,与氨鲁米特同属芳香酶抑制剂,为激素类抗肿瘤药。在生理情况下,它可竞争性地抑制合成酶而使组织中的雌激素的生物合成减少,继而发挥其抗癌作用。当肿瘤组织的生长须依赖雌激素的存在时,要想抑制肿瘤生长,消除雌激素介导的对肿瘤的生长刺激是必要的。本品比氨鲁米特更具选择性,活性为氨鲁米特的100~1000倍,且不抑制肾上腺皮质激素的合成,不必补给可的松等。在体外本品对芳香酶的抑制作用比氨鲁米特强60倍。
本药单用不能显著降低绝经前妇女血中雌激素水平,联用戈舍瑞林(促性腺激素释放激素激动剂)对绝经前妇女雌二醇的抑制效应大于单用戈舍瑞林。福美司坦与其他芳香化酶抑制剂无交叉耐药性,无氨鲁米特的副作用。口服后胃肠道快速吸收,血药浓度达峰时间为1~1.5小时,但峰浓度个体差异较大;肌注后可存积于注射部位而缓慢吸收。表现为双相消除过程,初始消除半衰期为2~4日,终末消除半衰期为5~10日。口服后主要在肝脏代谢,以糖苷酸类代谢产物的形式从尿液中排泄。
标题:福美司坦厂家&价格 网址:http://cdjyswkj.kuqiw.cn/news/itemid-1758142.shtml