成都嘉叶生物科技有限公司

中文别名：5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉酒石酸盐; 溴莫尼定酒石酸盐; 

英文名称：5-Bromo-N-(4,5-Dihydro-1H-Imidazol-2-yl)-6-Quinoxalinamine Tartrate 

英文别名：Brimonidine tartrate 

CAS号：70359-46-5 

分子式：C15H16BrN5O6 

分子量：442.22100 

精确质量：441.02800

PSA：177.26000

 

外观与性状：奶油色-淡黄色粉末 

熔点：207-208oC (dec.) 

沸点：432.6oC at 760 mmHg 

闪点：215.4oC 

储存条件：-20oC Freezer

 

海关编码：2933990090

安全说明：S36/37

 

 

降眼压药物

溴莫尼定是一种高选择性α2-受体阻滞剂，由美国Allergan公司研发成功，是眼用药，可降低眼内压(IOP)。市面上销售的酒石酸溴莫尼定滴眼液是溴莫尼定的酒石酸形式，是一种很好的降眼压药物，适用于开角型青光眼和高眼压患者的慢性治疗，还可用于氩激光术后眼压增高者。

酒石酸溴莫尼定滴眼液具有双重的作用机制，通过减少眼房水的产生和增加色素层巩膜液外流而达到治疗目的。本品滴入眼内后，起效迅速，使用2h后可达峰值，显效时间可维持12h。血液中只能测出微量药物，本品在肝脏首过代谢，代谢物经肾随尿液排出。全身吸收和分布不受影响，老年人不须进行剂量调整。

酒石酸溴莫尼定滴眼液与其他α-受体阻滞剂相比，脂溶性较小，不易穿过血脑屏障，不会产生镇静、低血压等类似可乐定的中枢性不良反应。

酒石酸溴莫尼定滴眼液对α2-肾上腺素受体有高度的选择性，对α2/α1受体亲和力之比达1000倍以上。与α2受体作用，可导致眼内压降低。而同α1 受体作用后会导致血管收缩、眼睑退缩或还原及瞳孔扩大等。本品长期应用不会引起快速减敏。

另外，同β-受体阻滞剂相比，酒石酸溴莫尼定滴眼液对心血管的作用轻微，对肺功能无影响，故它可适用于禁用β-受体阻滞剂的病人。再者，当单独使用β-受体阻滞剂不能达到治疗目的时，可以同时加用本品。

 

注意事项

禁用于对酒石酸溴莫尼定或可乐定类高度过敏的患者及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。有严重心血管疾病和肝肾功能受损的患者应慎用。精神抑郁、脑或冠状动脉供血不足、雷诺现象、直立性低血压、血栓闭塞性脉管炎者应慎用。酒石酸溴莫尼定可使某些患者产生疲劳和 (或)倦怠，应提醒从事危险作业的患者使用本品有出现精神集中力下降的可能性。一日3次，双眼滴药1滴。2～7岁儿童中可见嗜睡及反应力下降。不推荐用于2岁以下儿童。

 

不良反应

有10%～30%的人出现口干，乏力(或)倦怠，眼部充血、烧灼及刺痛感，头痛，视物模糊、眼睛异物感，结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙痒。

有3%～9%的人出现角膜染色(或)溃疡、畏光、眼睑红斑、眼部酸痛(或疼痛)、干燥、流泪，眼睑水肿、结膜水肿，头晕，睑炎、眼部刺激，结膜变白，视物异常，上呼吸道症状，胃肠道症状，虚弱无力，以及肌肉痛。

少于3%的患者出现眼睑痂，结膜出血，味觉异常，结膜分泌物增多，鼻干，精神抑郁，失眠，焦虑，高血压，心悸，以及晕厥。

 

临床研究

本品能降低青光眼病人的眼内压，仅有轻微的心血管影响。临床实验表明，本品同0.5%的噻吗洛尔疗效相当。两药分别单独使用，每日2次，每次1滴，达峰值时眼内压平均降低值分别为：本品为0.79～1.01 kPa，0.5%的噻吗洛尔为0.8～0.88kPa。用药12 h后，眼内压平均降低值分别为：0.49～0.67kPa和0.79～0.88kPa。

酒石酸溴莫尼定滴眼液使用说明建议采用每日3次方案，而有些临床试验表明，每日2次与每日3次疗效无差别。