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英文名称：roflumilast 

英文别名：3-(cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide; Roflumilast; 

 

CAS号：162401-32-3 

分子式：C17H14Cl2F2N2O3 

分子量：403.20700 

精确质量：402.03500 

PSA：60.45000 

LogP：5.10390

蒸汽压：1.28E-07mmHg at 25°C

 

理化性质 白色至淡黄褐色固体颗粒或结晶性粉末，无臭，味微甜，易溶于水。

 

用途

在各种细胞外信号包括激素、自体活性物质和神经递质引起的生物学反应中起重要作用。

 

药代动力学

罗氟司特经口服给药，进入机体后通过细胞色素氧化酶P450(CYP)3A4和CYP1A2酶代谢为N-氧化物。罗氟司特N-氧化物的活性仅比罗氟司特弱2～3倍，也具有较高的PDE-4选择性，在人体内约90%的PDE-4抑制作用是由罗氟司特N-氧化物产生的，另外10%为罗氟司特原型产生。健康人口服罗氟司特500μg(每日1次)，24h后罗氟司特N-氧化物的游离血药浓度约为1～2nmol·L-1 ，其血浆蛋白结合力约为97%。吸烟对罗氟司特药动学的影响较小。

罗氟司特主要表达于与哮喘有关的炎症细胞，包括嗜酸粒细胞、中性粒细胞和肥大细胞。该药能特异地作用于参与平滑肌收缩的某种酶，可防止cAMP降解，从而阻断促炎症反应信号传递，具有抗炎活性，在哮喘和慢性阻塞性肺疾病的临床治疗上获得了较好的疗效。罗氟司特还能明显延缓呼吸系统症状的恶化，同时极大地提高患者的生活质量。

 

 

适应症

用于畜禽呼吸道病的预防和治疗，治疗严重慢性阻塞性肺病（COPD）及粘液过多型支气管炎咳嗽、喘息性支气管炎、支气管哮喘、伴有呼吸道异常分泌的急慢性支气管炎、气囊炎等。

慢性阻塞性肺疾病（简称“慢阻肺”或“COPD”），是以不完全可逆的气流受限为特征的慢性肺部疾病，临床上常表现为反复发作的咳嗽、咳痰、呼吸困难等症状，通常呈现出进行性进展的特点，包括了绝大部分慢性支气管炎和肺气肿。随着疾病发展，导致气道重构，最终发展为不可逆性气流阻塞，或与哮喘重叠共存发生。因此，改善气流阻塞和控制炎症反应是目前国内外新药研究主要目标。

慢性阻塞性肺病(COPD)是一种进行性和威胁生命的肺病，为人类健康“杀手”之一，它使患者呼吸困难，丧失活动能力。这种疾病通常包括慢性支气管炎和肺气肿。据估计，全世界约有2.1亿人患有这种疾病，预计到2020年，COPD将成为全球第三大死亡因素。根据美国国家心脏、肺和血液研究院的结论，吸烟是COPD的主要致病因素。

 

用法用量

罗氟司特为每日1 次用药的口服片剂，须与其他支气管扩张药合用，适用于有频繁加重病史的慢性支气管炎及相关严重COPD 的成人患者，并可以维持治疗。

其适应症为: 重度COPD患者与支气管炎相关的咳嗽和痰多。

美国食品与药品管理局(FDA)批准的罗氟司特用药指导信息显示，其有潜在的精神健康风险，包括情绪、思维或行为的改变，以及不明原因的体重减轻。罗氟司特不被期望用于COPD其他症状，包括肺气肿的治疗。罗氟司特不能用于突发性呼吸问题(急性支气管痉挛) 的治疗，也不推荐用于18 周岁以下的患者。有报道的主要不良反应包括: 腹泻、恶心、头痛、失眠、背痛、食欲低下和头昏。